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Banoxantrone dihydrochloride (AQ4N dihydrochloride) 是一种新型缺氧细胞毒素,通过 iNOS 依赖机制选择性地杀死缺氧细胞。
Banoxantrone dihydrochloride (AQ4N dihydrochloride) 是一种新型缺氧细胞毒素,通过 iNOS 依赖机制选择性地杀死缺氧细胞。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | ¥ 787 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,280 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,190 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,270 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,770 | 现货 | |
500 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 895 | 现货 |
产品描述 | Banoxantrone dihydrochloride (AQ4N dihydrochloride) is a novel hypoxic cytotoxin that selectively kills hypoxic cells through an iNOS-dependent mechanism. |
体外活性 | Banoxantrone dihydrochloride(AQ4N)可以在缺氧环境中被还原为稳定的DNA亲和剂AQ4。AQ4是一种强效的拓扑异构酶II抑制剂,能够损伤在放射治疗后进入细胞周期的肿瘤中富氧细胞的DNA[3]。Banoxantrone dihydrochloride在9L大鼠胶质肉瘤和H460人非小细胞肺癌细胞培养中,与11种其他人类癌细胞系相比,在缺氧条件下的细胞毒性超过正常氧气条件下的8倍以上。癌细胞系中DT-还原酶蛋白水平与Banoxantrone dihydrochloride的化疗敏感性之间的相关性较差,并且Banoxantrone dihydrochloride的化疗敏感性不受DT-还原酶抑制剂的影响[2]。Banoxantrone dihydrochloride是一种双N-氧化物,经过两个连续的二电子还原生成三级胺AQ4,后者是对有氧和缺氧细胞均具有强效细胞毒作用的一种。AQ4,但不是AQ4N,与DNA具有高亲和力,形成稳定的持久复合物,可以抑制拓扑异构酶II并导致DNA损伤和细胞死亡[1]。 |
体内活性 | Banoxantrone dihydrochloride(AQ4N)在9L大鼠神经胶质肉瘤和H460人非小细胞肺癌细胞培养中,在缺氧条件下的细胞毒性比正常氧条件下高出≥ 8倍,但在其他11种人癌细胞系中没有表现出类似效果。在癌细胞系列中,DT-二氧化还酶蛋白水平与AQ4N的化学敏感性之间的相关性较差,而Banoxantrone dihydrochloride(AQ4N)的化学敏感性不受DT-二氧化还酶抑制剂的影响。此外,在体内激活Banoxantrone dihydrochloride(AQ4N)细胞毒性需要更广泛或更长时间的肿瘤缺氧,这比通过血管扩张或抗血管生成药物治疗可轻易达到的范围要大[1][2]. |
别名 | 巴诺蒽醌盐酸盐, AZD1689 2HCl, AQ4N dihydrochloride |
分子量 | 517.4 |
分子式 | C22H30Cl2N4O6 |
CAS No. | 252979-56-9 |
Smiles | Cl.Cl.C[N+](C)([O-])CCNc1ccc(NCC[N+](C)(C)[O-])c2C(=O)c3c(O)ccc(O)c3C(=O)c12 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 10 mg/mL (19.33 mM), Sonication is recommended. H2O: 10 mg/mL (19.33 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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